Modelo PAMPA de permeabilidad de la gliclazida: El impacto de las bacterias probióticas y los ácidos biliares
El objetivo de este estudio fue determinar los efectos de las bacterias probióticas y los ácidos biliares en la permeabilidad de la gliclazida utilizando el modelo in vitro de Ensayo de Permeabilidad de Membrana Artificial Paralela (PAMPA*), con tres valores diferentes de pH (5,8, 6,5 y 7,4).
Se conoce que existen interacciones entre la gliclazida y las bacterias probióticas y los ácidos biliares a nivel de transporte pasivo que podrían influir en la biodisponibilidad de este fármaco.
Los probióticos son microorganismos vivos que representan la principal estrategia dietética para modular la composición y la actividad metabólica de la microbiota intestinal, la cual afecta a la farmacocinética de los medicamentos a través de su actividad enzimática. La gran variabilidad de la composición de la microbiota humana contribuye considerablemente a las diferentes respuestas de cada individuo a una misma terapia farmacológica.\
Los ácidos biliares actúan como tensioactivos fisiológicos en el proceso de digestión y absorción de los lípidos en el intestino. Además, se ha demostrado que estas biomoléculas aumentan la permeabilidad intestinal y la biodisponibilidad de fármacos tanto lipofílicos como hidrofílicos. El resultado de la interacción de los ácidos biliares en el transporte de fármacos a través de la membrana biológica depende del tipo y de la estructura de estos ácidos.\
El estudio demostró que las bacterias probióticas aumentaron significativamente la permeabilidad de la gliclazida a través de la membrana PAMPA en todos los valores de pH observados. Sin embargo, la cantidad total de gliclazida durante la incubación con las bacterias fue significativamente mayor en los valores de pH más bajos en comparación con los más altos. Por otro lado, los ácidos biliares disminuyeron la permeabilidad de la gliclazida a través de la membrana PAMPA debido a la creación de complejos más estables entre ellos.\
Estos hallazgos abren la puerta a nuevos estudios que podrían proporcionar a los pacientes tratamientos adaptados para disminuir las diferencias causadas por la microbiota y los ácidos biliares.
El método PAMPA sólo es adecuado para examinar el transporte pasivo; se requieren más estudios para conocer las interacciones a nivel del transporte activo.
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